Os emagrecedores à base de sibutramina continuarão com a venda liberada no país. A decisão, tomada hoje (27), é da diretoria colegiada da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa). A agência reguladora monitorou o medicamento ao longo do ano passado.

Em 2011, a Anvisa decidiu banir os emagrecedores à base de anfepramona, femproporex e mazindol, os chamados anfetamínicos. Já a sibutramina permaneceu liberada, mas com restrições. Pacientes e médicos devem assinar um termo de responsabilidade, apresentado junto com a receita na hora da compra.

A Resolução 52, de 2011, da Anvisa, definiu que profissionais de saúde, empresas detentoras de registro e farmácias e drogarias têm de notificar, obrigatoriamente, o Sistema Nacional de Vigilância Sanitária em casos de efeitos adversos associados ao uso de medicamentos com sibutramina.

Em março, o diretor-presidente da Anvisa, Dirceu Barbano, declarou que não haver motivos para proibir a venda da substância, uma vez que estudos feitos pela agência não indicaram aumento no uso da sibutramina, mesmo com a proibição de outros emagrecedores.

Venda do emagrecedor sibutramina é proibida na Europa

A Agência Europeia de Medicamentos anunciou,a proibição da venda na Europa da sibutramina, um dos medicamentos mais vendidos no mundo para emagrecer. Segundo o órgão, o uso do remédio aumenta consideravelmente o risco do paciente sofrer derrame e enfarte.

Nos Estados Unidos, a Agência de Alimentos e Medicamentos (da sigla em inglês FDA) afirmou que a sibutramina aumenta os riscos de enfarte e derrame em pessoas que sofrem de problemas cardíacos. A FDA solicitou ao laboratório Abbot, fabricante do medicamento emagrecedor, que intensifique o alerta sobre os riscos do uso da sibutramina por pacientes com problemas cardíacos.

Em dezembro, um grupo de defesa dos consumidores norte-americanos pediu ao Governo dos Estados Unidos a proibição da venda da sibutramina no país após a divulgação de um estudo elaborado pela FDA que apontou que 11,4% dos pacientes que tomaram a sibutramina morreram ou sofreram paradas cardíacas ou derrames.

Brasil

No Brasil, substâncias derivadas de anfetamina, proibidas em vários locais, ainda são receitadas em fórmulas de manipulação de remédios para emagrecer.

Segundo relatório da Junta Internacional de Fiscalização de Entorpecentes (Jife), órgão das Nações Unidas, o Brasil é o país que mais consome remédios para emagrecer no mundo. Segundo a Junta, a grande produção doméstica, as limitadas restrições e a facilidade na compra dos medicamentos (pela internet é possível adquirir sem uma prescrição médica) colaboram para colocar o País no topo do ranking mundial do consumo de medicamentos emagrecimento.

(Com Agência Reuters)

Sibutramina deve continuar sendo vendida no mercado brasileiro, diz diretor da Anvisa

A sibutramina, medicamento usado em dieta para diminuição de peso, deve continuar sendo vendida no mercado brasileiro, disse Dirceu Barbano, diretor-presidente da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa). A agência reguladora fez um estudo sobre o medicamento e o relatório deve ser votado na próxima semana pela diretoria, mas, para Barbano, não há motivos para haver um resultado diferente.

Em outubro de 2011, a Anvisa suspendeu o registro da anfepramona, do femproporex e do mazindol e restringiu o uso da sibutramina, todos medicamentos usados para a redução de peso. Segundo Barbano, nesse período não houve um aumento no uso da sibutramina com a suspensão dos outros inibidores.

O relatório da agência apontou ainda que houve queda no número de notificações de eventos adversos, hipertensões e quadros de arritmia, relacionados ao uso de sibutramina proporcionalmente ao número de receituários.

“Está havendo uma maior vigilância por parte do profissional. O objetivo de reduzir o prazo para receita é fazer com que o médico monitore o paciente. À medida que a gente observar que o número de notificações não muda muito, a gente pode rever esse processo”, disse.

Barbano explicou que, enquanto a sibutramina foi registrada com base em estudos que comprovam a sua eficácia, a anfepramona, o femproporex e o mazindol não têm nada que ateste que funcionam, e, segundo ele, ainda existem “dados consistentes que demonstram a precariedade da segurança desses produtos”.

Hoje (26), a Comissão de Seguridade Social e Família da Câmara dos Deputados voltou a discutir o Projeto de Lei (PL) 2.431/2011, que pretende proibir a Anvisa de vetar a produção e a comercialização dos quatro medicamentos.

Barbano defendeu na comissão que os medicamentos foram retirados do mercado em defesa da saúde das pessoas. Ele ressaltou que no dia em que algum laboratório apresentar estudos adequados mostrando a efetividade desses inibidores, o produto poderá voltar a ser comercializado no país.

A diretora do Departamento de Obesidade da Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia, Rosana Radominski, ressaltou que todos os medicamentos têm efeitos colaterais. “O que precisamos é balancear os riscos e os benefícios. Para Rosana, o uso adequado de medicamentos ajuda o paciente obeso a controlar a doença”, disse.

Ela ressaltou que depois da suspensão dos inibidores muitos pacientes ficaram sem opção de tratamento. “Como tratar o paciente que não consegue perder peso só com mudança de estilo de vida e que não tem indicação para cirurgia?”, indagou. Segundo a endocrinologista, mais de 70% dos pacientes que fazem tratamento para obesidade não conseguem perder peso só com a mudança de estilo de vida.

Da Agencia Brasil

Bula

CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1.999
Cápsula

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

Cápsulas 10 mg e 15 mg. Embalagens com 30 cápsulas.

Uso Adulto

Uso oral

COMPOSIÇÃO: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

Cada cápsula contém:

Cloridrato de sibutramina monoidratado ……………………………………………………………10 mg

Cloridrato de sibutramina monoidratado ……………………………………………………………15 mg

Excipientes q.s.p. …………………………………………………………………………………….. 1 cápsula

Excipientes: lactose monoidratada, dióxido de silício, estearato de magnésio e celulose microcristalina.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

Ação esperada do medicamento
Cloridrato de sibutramina monoidratado é um medicamento de uso oral para o tratamento da obesidade (excesso de peso) que leva à perda de peso, através de um duplo mecanismo: redução da ingestão de alimentos pelo aumento da saciedade e diminuição da fome; e prevenção do declínio do gasto energético que segue a perda de peso. Cloridrato de sibutramina monoidratado deve ser usado como parte de um programa de perda de peso, supervisionado pelo seu médico, e que deve incluir uma dieta com redução de calorias e atividade física apropriada.

Cada pessoa responde diferentemente ao tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado, quando usado como parte de um programa de perda de peso. Seu médico deverá ser notificado no caso de variações das respostas iniciais esperadas, para que ele possa reavaliar sua situação. Seu médico pode, por exemplo, indicar um aumento ou uma redução na dosagem de cloridrato de sibutramina monoidratado.
Cuidados de armazenamento

As cápsulas de cloridrato de sibutramina monoidratado devem ser guardadas dentro da embalagem original em temperatura ambiente (entre 15˚ C e 30˚ C) e protegido de umidade.
Prazo de validade

O prazo de validade encontra-se impresso na embalagem.

Verifique sempre o prazo de validade do medicamento antes de usá-lo.

Nunca use medicamentos com o prazo de validade vencido pois pode ser prejudicial à sua saúde.
Gravidez e amamentação

Como não foram realizados estudos sobre o uso de cloridrato de sibutramina monoidratado em pacientes grávidas ou amamentando, o medicamento não deve ser usado durante a gravidez e a amamentação sem orientação médica. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Cuidados de administração

Cloridrato de sibutramina monoidratado deve ser utilizado apenas sob orientação médica.

As cápsulas devem ser ingeridas pela manhã, com um pouco de líquido, antes ou após a alimentação.

SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
Interrupção do tratamento

NÃO INTERROMPER O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
Reações adversas

Cloridrato de sibutramina monoidratado geralmente é bem tolerado, mas alguns pacientes podem apresentar dor de cabeça, insônia, delírio, parestesia, náuseas, taquicardia, hipertensão, palpitações, vasodilatação, piora da hemorróida, constipação, sede, edema generalizado, edema periférico, sudorese, alterações do paladar, secura da boca.

INFORME SEU MÉDICO O APARECIMENTO DE REAÇÕES DESAGRADÁVEIS.

No caso de reações alérgicas, interrompa o tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado e informe prontamente o ocorrido ao seu médico.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Não é recomendado o uso de bebidas alcoólicas juntamente com cloridrato de sibutramina monoidratado. Cloridrato de sibutramina monoidratado é contra-indicado a pessoas com  história de anorexia nervosa, pessoas que estejam tomando medicamentos inibidores da monoaminooxidase (IMAOs), ou medicamentos supressores do apetite de ação central.

INFORME SEU MÉDICO SOBRE QUALQUER MEDICAMENTO QUE ESTEJA USANDO, ANTES DO INÍCIO OU DURANTE O TRATAMENTO.
Contra-indicações

Cloridrato de sibutramina monoidratado é contra-indicado a pessoas alérgicas à sibutramina.

Avise o seu médico se você for alérgico à sibutramina ou aos outros componentes da fórmula do medicamento. Avise o seu médico se apresentar alguma reação alérgica durante o tratamento.

Informe seu médico, especificamente, se estiver tomando, ou se for tomar medicamentos como agentes redutores do peso, descongestionantes nasais, antidepressivos, antitussígenos, lítio, medicamentos para enxaqueca ou outros medicamentos que não precisam de receita médica para serem adquiridos.

Informe seu médico caso exista história de anorexia nervosa, bulimia nervosa ou outras desordens na alimentação, e conhecimento, intenção ou suspeita de gravidez e amamentação, para receber uma orientação cuidadosa.

Informe seu médico sobre a presença de pressão alta, doenças cardíacas presentes ou passadas, epilepsia ou crises convulsivas prévias, glaucoma, depressão e outras doenças.

Em pessoas sob tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado a pressão arterial e a freqüência cardíaca devem ser controladas periodicamente. Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO , PODE SER PERIGOSO

PARA A SUA SAÚDE.



TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

Descrição

O cloridrato de sibutramina monoidratado é administrado via oral para o tratamento da obesidade, sendo identificado quimicamente como uma mistura racêmica dos enantiômeros (+) e (-) do cloridrato de 1-(4-clorofenil)-N, N-dimetil-a-(2-metilpropil)- ciclobutanometanomina monoidratado. É um pó cristalino, branco a branco leitoso, com solubilidade 2,9 mg/mL em água com pH 5,2. Seu coeficiente de separação em octanol-água é de 30,9 em pH 5,0.
Mecanismo de ação

A sibutramina exerce seus efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da noradrenalina, serotonina e dopamina. A sibutramina e seus principais metabólitos farmacologicamente ativos (M1 e M2) não agem através da liberação de monoaminas.
Farmacodinâmica

A sibutramina exerce suas ações farmacológicas predominantemente através de seus metabólitos amino secundário (M1) e primário (M2), que são inibidores da recaptação de noradrenalina, serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) e dopamina. O composto de origem, a sibutramina, é um potente inibidor da recaptação de serotonina. Em tecido cerebral humano, M1 e M2 inibem também a recaptação de dopamina in vitro, mas com uma potência três vezes mais baixa do que a inibição da recaptação de serotonina ou noradrenalina.

Amostras plasmáticas obtidas de voluntários tratados com sibutramina causaram inibição significativa tanto da recaptação de noradrenalina (73%) quanto da recaptação de serotonina (54%), mas sem inibição significativa da recaptação da dopamina (16%). A sibutramina e seus metabólitos (M1 e M2) não são agentes liberadores de monoaminas e também não são IM AOs. Eles não apresentam afinidade para um grande número de receptores de neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5- HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos (b1, b2, b3 a1 e a2), dopaminérgicos (D1 e D2), muscarínicos, histaminérgicos (H1), benzodiazepínicos e glutamato (NMDA). Em modelos experimentais em animais utilizando ratos magros em crescimento e obesos, a sibutramina produziu uma redução no ganho de peso corporal. Acredita-se que isto tenha resultado de um impacto sobre a ingestão de alimentos, isto é, do aumento da saciedade, mas a termogênese aumentada também contribuiu para a perda de peso. Demonstrou-se que estes efeitos foram mediados pela inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina.
Farmacocinética

A sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo de primeira passagem. Os níveis plasmáticos máximos (Cmax) foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg de cloridrato de sibutramina monoidratado, e a meia-vida do composto principal é de 1,1 horas.

Os metabólitos farmacologicamente ativos M1 e M2 atingem Cmax em 3 horas, com meia-vida de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente. Foi demonstrada uma cinética linear nas doses entre 10 a 30 mg, sem qualquer alteração dose-dependente na meia-vida de eliminação, mas com um aumento nas concentrações plasmáticas proporcional à dose.

Sob doses repetidas, as concentrações no estado de equilíbrio dos metabólitos M1 e M2 são alcançados dentro de quatro dias, com um acúmulo de aproximadamente o dobro. A farmacocinética da sibutramina e seus metabólitos em indivíduos obesos é semelhante àquela observada em indivíduos de peso normal. Dados relativamente limitados disponíveis até o momento não fornecem evidências de uma diferença clinicamente relevante na farmacocinética em homens e mulheres. O perfil de farmacocinética observado em indivíduos idosos sadios (idade média de 70 anos) foi semelhante àquela observada em indivíduos sadios mais jovens. Em indivíduos com insuficiência hepática moderada, a biodisponibilidade dos metabólitos ativos foi 24% mais elevada após dose única de sibutramina.

O índice de ligação às proteínas plasmáticas da sibutramina e seus metabólitos M1 e M2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente. O metabolismo hepático é a principal via de eliminação da sibutramina e de seus metabólitos ativos M1 e M2. Outros metabólitos (inativos) são excretados

principalmente através da urina, com uma proporção na urina: fezes de 10:1. Estudos com microssomos hepáticos in vitro mostraram que o CYP3A4 é a principal isoenzima do sistema citocromo P450 responsável pelo metabolismo da sibutramina. In vitro não houve indicação de uma afinidade com CYP2D6, que possui uma baixa capacidade enzimática, estando envolvido em interações farmacocinéticas com várias substâncias.

Outros estudos in vitro mostraram que a sibutramina não apresenta efeito significativo sobre a atividade das principais isoenzimas P450, incluindo CYP3A4.

Foi demonstrado que as enzimas do citocromo P450 envolvidas no posterior metabolismo do metabólito 2 (in vitro) são CYP3A4 e CYP2C9. Embora não existam dados até o momento, é provável que o CYP3A4 também esteja envolvido no posterior metabolismo do metabólito 1.
– INDICAÇÕES:

Cloridrato de sibutramina monoidratado está indicado para o tratamento da obesidade, ou quando a perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com dieta hipocalórica e exercícios, como parte de um programa de gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam-se ineficientes. A sibutramina é recomendada para pacientes obesos com um índice de massa corporal inicial (IM C) ≥ 30kg/m2, ou ≥ 27kg/m2 na presença de outros fatores de risco (ex.: hipertensão arterial, diabetes, dislipidemia).

CONTRA-INDICAÇÕES: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO É CONTRA-INDICADO A PACIENTES COM HISTÓRIA OU PRESENÇA DE TRANSTORNOS ALIMENTARES. CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO É CONTRA-INDICADO A PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE CONHECIDA À SIBUTRAMINA OU A QUALQUER OUTRO COMPONENTE DA FÓRMULA.

CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO É CONTRA-INDICADO EM CASO DE CONHECIMENTO OU SUSPEITA DE GRAVIDEZ E DURANTE A LACTAÇÃO.

CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO É CONTRA-INDICADO A PACIENTES RECEBENDO INIBID ORES DA MONOAMI NOOXID ASE. É RECOMENDADO UM INTERVALO DE PELO MENOS DU AS SEMANAS APÓS A INTERRUP ÇÃO DOS IMAOS ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO (VER INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).

CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO É CONTRA-INDICADO A PACIENTES RECEBENDO OUTROS MEDICAMENTOS SUPRESSORES DO APETITE DE AÇÃO CENTRAL.

ADVERTÊNCIAS: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

PRESSÃO ARTERIAL E FREQUÊNCIA CARDÍACA: O TRATAMENTO COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONO IDRATADO FOI ASSOCIADO A AUM ENTOS DA FREQÜÊNCIA CARD ÍACA E/OU DA PR ESSÃO ARTERIAL. A PRESSÃO ARTERIAL E A FREQÜÊNCIA CARDÍACA DEVEM SER MEDIDAS ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO E DEVEM SER MONITORADOS EM INTERVALOS REGULARES DURANTE O TRATAMENTO. PARA PACIENTES QUE APRESENTAREM AUMENTOS SIGNIFICATIVOS CONSTANTES DA PRESSÃO ARTERIAL OU DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA DURANTE O TRATAMENTO COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONO IDRATADO, A REDUÇÃO DA DOSE OU DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO DEVEM SER CONSIDERADAS. CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO DEVE SER ADMINISTRADO COM CAUTELA A PACIENTES COM HIPERTENSÃO NÃO CONTROLADA ADEQUADAMENTE.

DOENÇA CARDIOVASCULAR CONCOMITANTE: O TRATAMENTO COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO FOI ASSOCIADO A AUMENTOS DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA E/OU DA PRESSÃO ARTERIAL. PORTANTO, CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR PACIENTES COM HISTÓRIA DE DOENÇA ARTERIAL CORONARIANA, INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA, ARRITMIAS OU ACIDENTE VASCULAR CEREBRAL.

GLAUCOMA: CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO DEVE SER UTILIZADO COM CAUTELA POR PACIENTES COM GLAUCOMA DE ÂNGULO FECHADO.

OUTRAS: CAUSAS ORGÂNICAS DE OBESID ADE (COMO POR EXEMPLO HIPOTIREOIDISMO NÃO TRATADO) DEVEM SER EXCLUÍDAS ANTES DE PRESCREVER CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO.

PRECAUÇÕES: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

HIPERTENSÃO PULMONAR: EMBORA A SIBUTRAMINA NÃO TENHA SIDO ASSOCIADA A HIPERTENSÃO PULMONAR, DETERMINADOS AGENTES REDUTORES DE PESO DE AÇÃO CENTRAL QUE CAUSAM A LIBERAÇÃO DE SEROTONINA NAS TERMINAÇÕES NERVOSAS (MECANISMO DE AÇÃO DIFERENTE DA SIBUTRAMINA). FORAM ASSOCIADOS À HIPERTENSÃO PULMONAR, UMA DOENÇA RARA, MAS LETAL.

NOS ESTUDOS REALIZADOS ANTES DA COMERCIALIZAÇÃO DA SIBUTRAMINA, NÃO FORAM RELATADOS CASOS DE HIPERTENSÃO PULMONAR COM CÁPSULAS DE SIBUTRAMINA.

EPILEPSIA: CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO DEVE SER UTILIZADO COM CAUTELA

EM PACIENTES COM EPILEPSIA.

DISFUNÇÃO HEPÁTICA/RENAL: CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO NÃO FOI AVALIADO SISTEMATICAMENTE EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA OU RENAL GRAVE. PORTANTO, CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO NÃO DEVE SER ADMINISTRADO NESSES PACIENTES.

DISTÚRBIOS HEMORRÁGICOS: FORAM RELATADOS CASOS DE SANGRAMENTO EM PACIENTES TRATADOS COM SIBUTRAMINA. ENQUANTO A RELAÇÃO CAUSA-EFEIT O NÃO FOR ESCLARECIDA,

RECOMENDA-SE CAUTELA EM PACIENTES PREDISPOSTOS A APRESENTAREM EPISÓDIOS DE SANGRAMENTO E NAQUELES EM USO DE MEDICAMENTOS QUE SABIDAMENTE AFETAM A HEMOSTASIA OU A FUNÇÃO PLAQUETÁRIA.

INTERFERÊNCIA COM O DESEMP ENHO MOTOR E COGNITIVO: EMBORA A SIBUTRAMINA NÃO AFETE O DESEMPENHO PSICOMOTOR E COGNITIVO EM VOLUNTÁRIOS SADIOS, QUALQUER MEDICAMENTO DE AÇÃO NO SNC PODE PREJUDICAR JULGAMENTOS, PENSAMENTOS OU HABILIDADE MOTORA.

ABUSO: EMBORA OS DADOS CLÍNICOS DISPONÍVEIS NÃO TENHAM EVIDENCIADO ABUSO COM A SIBUTRAMINA, OS PACIENTES DEVEM SER MONITORADOS CUIDADOSAMENTE QUANTO A ANTECEDENTES DE ABUSO DE DROGAS E OBSERVADOS QUANTO A SINAIS DE USO INADEQUADO OU ABUSO.

USO DURANTE A GRAVIDEZ: EMBORA OS ESTUDOS EM ANIMAIS TENHAM MOSTRADO QUE A SIBUTRAMINA NÃO É TERATOGÊNICA, A SEGURANÇA DO USO DA SIBUTRAMINA DURANTE A GESTAÇÃO HUMANA NÃO FOI ESTABELECIDA E, POR ESTA RAZÃO, O EMPREGO DE CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO DURANTE A GESTAÇÃO NÃO É RECOMENDADO. MULHERES COM POTENCIAL PARA ENGRAVID AR DEVEM EMPR EGAR MEDID AS DE CONTR ACEPÇÃO ADEQUADAS DURANTE O TRATAMENTO COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO. AS PACIENTES DEVEM SER ADVERTIDAS A NOTIFICAR O MÉDICO SE ENGRAVIDAREM OU SE PRETENDEREM ENGRAVIDAR DURANTE O TRATAMENTO.

USO DURANTE A LACTAÇÃO: NÃO É CONHECIDO SE A SIBUTRAMINA OU SEUS METABÓLITOS SÃO EXCRETADOS NO LEITE MATERNO, PORTANTO, O EMPREGO DE CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO DURANTE A LACTAÇÃO NÃO É RECOMENDADO. A PACIENTE DEVERÁ NOTIFICAR SEU MÉDICO SE ESTIVER AMAMENTANDO.

USO EM CRIANÇAS: A SEGURANÇA E EFICÁCIA DE CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO EM CRIANÇAS COM MENOS DE 16 ANOS DE IDADE AINDA NÃO FOI DETERMINADA.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

Substâncias de ação sobre o SNC: o uso de cloridrato de sibutramina monoidratado concomitantemente com outras drogas de ação no SNC, particularmente agentes serotoninérgicos, não foi sistematicamente avaliado. É aconselhável cautela se cloridrato de sibutramina monoidratado for administrado com outras drogas de ação central (ver Contra-indicações e Advertências).

Inibidores da monoaminooxidase (IMAOs): o uso concomitante de cloridrato de sibutramina com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) é contra-indicado. Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após interrupção dos IM AOs antes de iniciar o tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado (ver contra-indicações).

Síndrome serotoninérgica: a condição rara, mas grave, do conjunto de sintomas denominados de “síndrome serotoninérgica” também foi relatada com o uso concomitante de inibidores seletivos da recaptação da serotonina e agentes terapêuticos da enxaqueca. A síndrome serotoninérgica também foi relatada com o uso concomitante de dois inibidores da recaptação da serotonina. Considerando que cloridrato de sibutramina monoidratado inibe a recaptação de serotonina, de modo geral, não deve ser administrado juntamente com outros agentes serotoninérgicos. Entretanto, se tal combinação for indicada clinicamente, é necessária a observação apropriada do paciente.

Substâncias que podem aumentar a pressão arterial e/ou a freqüência cardíaca: o uso concomitante de cloridrato de sibutramina monoidratado e outros agentes que podem aumentar a pressão arterial e/ou a freqüência cardíaca não foi sistematicamente avaliado.

Esses agentes incluem determinados medicamentos descongestionantes, antitussígenos, antigripais e antialérgicos que contêm substâncias como a efedrina ou pseudoefedrina. Deve-se ter cautela quando prescrever cloridrato de sibutramina monoidratado a pacientes que utilizam esses medicamentos.

Substância inibidoras do metabolismo do citocromo P450 (3A4): a administração concomitante de inibidores enzimáticos tais como o cetoconazol, a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as concentrações plasmáticas da sibutramina. Recomenda-se cautela na administração concomitante da sibutramina com outros inibidores enzimáticos.

Álcool: a administração concomitante de dose única de sibutramina com álcool não resultou em interações com alterações adicionais do desempenho psicomotor ou funções cognitivas.

Entretanto, o uso concomitante de excesso de álcool com cloridrato de sibutramina monoidratado não é recomendado.

Contraceptivos orais: a sibutramina não afeta a eficácia dos contraceptivos orais.

Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas: embora a sibutramina não afete a capacidade psicomotora ou as funções cognitivas em indivíduos saudáveis, qualquer droga de ação no SNC pode afetar as habilidades do pensamento, julgamento e motoras.

Abuso: enquanto dados clínicos não demostraram evidência de abuso com sibutramina, os pacientes com história de abuso de drogas devem ser cuidadosamente monitorados e observados quanto a sinais de abuso e uso impróprio.

REAÇÕES ADVERSAS: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

REAÇÕES DURANTE ESTUDOS CLÍNICOS: A MAIOR PART E DOS EFEITOS COLATERAIS RELATADOS OCORREU NO INÍCIO DO TRATAMENTO COM SIBUTRAMINA (DURANTE AS PRIMEIRAS QUATRO SEMANAS). SUA GRAVIDADE E FREQÜÊNCIA DIMINUÍRAM NO DECORRER DO TEMPO. OS EFEITOS, EM GERAL, NÃO FORAM GRAVES, NÃO LEVARAM À DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO E FORAM REVERSÍVEIS.

OS EFEITOS COLATERAIS OBSERVADOS NOS ESTUDOS CLÍNICOS DE FASE II/III SÃO RELACIONADOS A SEGUIR POR ÓRGÃO/SISTEMA (MUITO COMUNS > 1/10; COMUNS ≤ 1/10 E > 1/100).

HIPERTENSÃO E AUMENTO DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA EM ESTUDOS CLÍNICOS: FORAM OBSERVADOS AUMENTOS DA PRESSÃO ARTERIAL SISTÓLICA E DIASTÓLICA DE REPOUSO NA VARIAÇÃO ENTE 1-3 MM HG, E AUMENTOS DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA DE 3-5 BATIMENTOS POR MINUTO. EM RELAÇÃO AO PLACEBO, UM PEQUENO NÚMERO DE PACIENTES APRESENTOU AUMENTOS CONSTANTES DA PRESSÃO ART ERIAL E DA FREQUÊNCIA CARDÍACA EM REPOUSO.

NOS ESTUDOS CONTROLADOS COM PLACEBO, EVENTOS ADVERSOS CLINICAMENTE RELEVANTES QUE FORAM ASSOCIADOS COM OS AUM ENTOS DA PRESSÃO ARTERIAL E DA FREQÜÊNCIA CARDÍACA FORAM RAROS NO GRUPO TRATADO COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO E OCORRERAM COM A MESMA INCIDÊNCIA DAQUELA OBSERVADA NO GRUPO TRATADO COM PLACEBO.

REAÇÕES OBSERVADAS NOS ESTUDOS DE FASE IV OU NA FARMACOVIGILÂNCIA PÓS-COMERCIALIZAÇÃO: OS EVENTOS ADVERSOS OBSERVADOS ESTÃO RELACIONADOS A SEGUIR POR ÓRGÃO/ SISTEMA:

SISTEMA HEMATOLÓGICO: TROMBOCITOPENIA.

SISTEMA IMU NOLÓGICO: FORAM RELATADAS REAÇÕES DE HIP ERSENSIBILID ADE ALÉRGICA VARI ANDO DESDE LEVES ERUPÇÕES CUTÂNEAS E URTICÁRIA ATÉ ANGIOEDEMA E ANAFILAXIA.

TRANSTORNOS PSIQUIÁTRICOS: RARAMENTE FORAM RELATADOS CASOS DE DEPRESSÃO, IDÉIAS SUICIDAS E SUICÍDI O EM PACIENTES TRATADOS COM SIBUTRAMINA. ENTRETANTO, A RELAÇÃO CAUSAL NÃO FOI ESTABELECID A ENTRE A OCORRÊNCIA DESSAS REAÇÕES E O USO DE SIBUTRAMINA.

SE OCORRER DEPRESSÃO DURANTE O TRATAMENTO COM SIBUTRAMINA, É NECESSÁRIA UMA AVALIAÇÃO DO PACIENTE.

SISTEMA NERVOSO: CONVULSÕES.

DISTÚRBIOS OCULARES: VISÃO BORRADA.

SISTEMA GASTRINTESTINAL: DIARRÉIA E VÔMITOS.

PELE E TECIDO SUBCUTÂNEO: ERUPÇÕES CUTÂNEAS, URTICÁRIA.

RINS/ALTERAÇÕES URINÁRIAS: RETENÇÃO URINÁRIA.

SISTEMA REPRODUTOR: EJACULAÇÃO ANORMAL (ORGASMO), IMPOTÊNCIA, DISTÚRBIOS DO CICLO MENSTRUAL, METRORRAGIA.

ALTERAÇÕES LABORATORIAIS: AUMENTOS REVERSÍVEIS DAS ENZIMAS HEPÁTICAS. OUTROS EVENTOS ADVERSOS NOTÁVEIS:

CONVULSÕES: EM ESTUDOS CLÍNICOS FORAM RELATADAS CONVULSÕES COMO REAÇÃO ADVERSA EM TRÊS DOS 2068 (0,1%) PACIENTES TRATADOS COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONO IDRATADO E EM NENHUM DOS 884 PACIENTES TRATADOS COM PLACEBO. DOIS DOS TRÊS PACIENTES COM CONVULSÃO APRESENTAVAM FATORES PREDISPONENTES: UM TINHA HISTÓRIA PREGRESSA DE EPILEPSIA; UM TEVE UM DIAGNÓSTICO SUBSEQÜENTE DE TUMOR CEREBRAL. A INCIDÊNCIA EM TODOS OS INDIVÍDUOS QUE FORAM TRATADOS COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO (TRÊS DE 4.588 PACIENTES) FOI MENOS DE 0,1%.

DISTÚRBIOS DO SANGRAMENTO/EQUIMOSES: EM ESTUDOS CONTROLADOS COM PLACEBO FORAM RELATADAS EQUIMOSES EM 0,7% DOS PACIENTES TRATADOS COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA E EM 0,2% DOS TRATADOS COM PLACEBO. CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO PODE APRESENTAR UM EFEITO SOBRE A FUNÇÃO PL AQUETÁRIA DEVIDO A SEUS EFEITOS SOBRE A CAPTAÇÃO DE SEROTONINA.

NEFRITE INTERSTICIAL: FOI RELATADO UM CASO DE NEFRITE INTERSTICIAL AGUDA, CONFIRMADA POR BIÓPSIA, EM UM PACIENTE OBESO. DEPOIS DA DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO, FORAM ADMINISTRADOS CORTICOSTERÓIDES E REALIZADA DIÁLISE, COM A QUAL A FUNÇÃO RENAL NORMALIZOU. O PACIENTE SE RECUPEROU COMPLETAMENTE.

ALTERAÇÕES LABORATORIAIS: FORAM RELATADAS ALTERAÇÕES DOS TESTES DE FUNÇÃO HEPÁTICA, INCLUINDO AUMENTO DE AST, ALT, GAMA-GT, FOSFATASE ALCALINA E BILIRRU BINAS, COMO EVENTOS ADVERSOS EM 1,6% DOS PACIENTES TRATADOS COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO, EM COMPARAÇÃO COM 0,8% DOS PACIENTES TRATADOS COM PLACEBO. NESSES ESTUDOS OS VALORES CONSIDERADOS CLINICAMENTE RELEVANTES (QUE SÃO: BILIRRUBINAS ≥ 2MG/DL; ALT, AST, GAMA-GT, LDH, OU FOSFATASE ALCALINA ≥ 3 VEZES O LIMITE SUPERIOR DE NORMALIDADE) OCORRERAM EM 0% (COM RELAÇÃO À FOSFATASE ALCALINA) A 0,6% (ALT ) DOS PACIENTES TRATADOS COM CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO E EM NENHUM DOS TR ATADOS COM PL ACEBO. OS VALORES ANORMAIS APRESENTARAM UM A TENDÊNCIA A SEREM ESPORÁDICOS, FREQUENTEMENTE DIMINUÍRAM MESMO SEM A DESCONTINUAÇÃO DO TRATAMENTO, E NÃO APRESENTARAM UMA CLARA RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA.
– POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO:

A dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação.

Se o paciente não perder pelo menos 2 kg nas primeiras 4 semanas de tratamento, o médico deve considerar a reavaliação do tratamento, que pode incluir um aumento da dose para 15 mg ou a descontinuação da sibutramina. No caso de titulação da dose, devem-se levar em consideração os índices de variação da freqüência cardíaca e da pressão arterial.

Doses acima de 15 mg ao dia não são recomendadas.

O uso da sibutramina demonstrou ser seguro e efetivo por até 24 meses em estudos duplo-cego placebo controlados.

SUPERDOSAGEM: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

A experiência de superdosagem com cloridrato de sibutramina monoidratado é limitada.

O tratamento deve consistir no emprego de medidas gerais para o manuseio da superdosagem: monitorização respiratória, cardíaca e dos sinais vitais, além das medidas gerais de suporte.

PACIENTES IDOSOS: – CLORIDRATO DE SIBUTRAMINA MONOIDRATADO

Os estudos clínicos de cloridrato de sibutramina monoidratado incluíram apenas um número reduzido de pacientes. De modo geral, a escolha da dose para pacientes idosos deve ser cautelosa, considerando a maior freqüência de redução da função hepática, renal ou cardíaca, e da concomitância de outras doenças e medicamentos nestes pacientes.

A farmacocinética de indivíduos idosos é discutida na seção sobre Farmacologia (ver Farmacocinética).
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA .
N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.

Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.